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一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。鹽酸格拉司瓊控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。鹽酸格拉司瓊選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時(shí)，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結(jié)合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長，為9.8～11.6小時(shí)。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下，單次口服鹽酸格拉司瓊10mg，AUC(藥-時(shí)曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服鹽酸格拉司瓊，約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄，其余的部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。口服片劑的絕對生物利用度約為90%。鹽酸格拉司瓊與血漿蛋白結(jié)合率約為65%。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒酶P450 3A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。

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